Methotrexate (MTX) 葉酸擷抗劑

林口長庚醫學中心 眼科部 視網膜與葡萄膜炎主任 黃奕修

Methotrexate使用於治療人類免疫疾病已有一段很長的時間, 現仍常用於牛皮癬病(Psoriasis)與類風溼性關節炎(Rheumatoid arthritis). 不僅免疫疾病, 小兒白血病 (如lymphocytic leukemia)亦常使用此藥進行腫瘤控制治療.

與其他的免疫抑制劑相比, MTX 是較安全的,因此常做為第一線用藥。

[ 藥理作用 ]
代謝抑制劑,抑制葉酸作用,因此 DNA 代謝受阻。

[ 主要副作用 ]
肝毒性,肺毒性,腎臟與骨髓功能異常。 ( 每週一次給予通常可避免掉主要副作用 )

[ 其他副作用 ] ( 約佔所有用藥病人的 20%)
口腔炎,疲勞,噁心,嘔吐,下瀉,頭痛,落髮 ( 這些副作用可以每日補充葉酸加以避免 )

[ 使用劑量 ]
7.5~15 mg/ 每週

[ 注意事項 ]
必須同時補充葉酸。研究顯示,補充葉酸可避免上述副作用,又不會降低藥物療效 . ( Morgan SL, Baggott JE, Vaughn WH, Austin JS, Veitch TA, Lee JY, et al. Supplementation with folic acid during methotrexate therapy for rheumatoid arthritis. A double-blind, placebo-controlled trial. Ann Intern Med 1994;121:833-41) 但一般建議,在 MTX 服用日,避免與 folic acid 一起服用。

[ 病患須知 ]
使用此藥物期間,必須戒酒。
不論男女,建議避孕。
不可與阿司匹靈或其他止痛藥物併用。
如果產生感染,喘或咳,不正常出血者,應儘快回診尋求協助。
必須清楚認知此藥是每週服用。每日服用有致死危險。
此藥有人認為與淋巴癌發病有關。

[ 其他 ]
Discontinue therapy if leukocyte count < 3,500/mm 3 (continuing beyond one week), platelet count < 100,000/mm 3 , restart therapy after three weeks at 50 to 75 percent of original dose.

SCr: Do not use in patients with an estimated CrCl < 50 mL per minute. 
AST/albumin: If elevated, obtain AST one week after last dose. If elevation persistent, withhold methotrexate for one to two weeks and repeat AST. AST should return to normal within one to two weeks. Persistent AST elevation for two to three months warrants liver biopsy

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